超过 2/3 的新诊断乳腺癌呈雌激素受体 (ER) 阳性。抑制这些患者的 ER 一直是治疗这些患者的主要途径之一。目前的标准治疗 (SOC) 是第一代SERD氟维司群。虽然氟维司群是强效ER抑制剂,但由于口服生物利用度低且药代动力学特征不佳,患者只能通过每月一次痛苦的肌肉注射来用药。据报道,约 40% 的患者存在 ER 编码基因(ESR1)突变,他们开始对氟维司群形成耐药但目前还没有有效的治疗手段。FWD1802 是第三代 SERD,它首先可以方便的口服,其次他对野生型和突变型的ER 都能形成有效抑制。因此,FWD1802未来有潜力取代氟维司群成为新的一线SOC。FWD1802目前正在中国开展一期临床试验。


Program/TargetProg/Tgt
IndicationInd
DiscoveryDiscov
Lead
Optimization
Lead Opt
IND
Enabling
IND
Phase 1Ph 1
Phase 2Ph 2
CollaborationsCollab
FWD1802
ER+ Breast Cancer
FWD1802
(SERD)
ER+ Breast Cancer
Class I HDAC inhibition has been shown to dramatically enhance the efficacy of MEK inhibitors in Ras pathway driven melanomas by coordinately suppressing two DNA repair pathways. A potential clinical biomarker that predicts responsiveness has also been identified.