深圳福沃药业开发治疗EGFR突变型肺癌的新型靶向药物

福沃药业开发的FWD1509作为第四代EGFR靶向药物，是用于针对治疗非小细胞肺癌肺癌（NSCLC）的EGFR20号外显子插入突变。EGFR 20号外显子插入突变目前占到EGFR突变人群的10%左右 ，临床上尚未用于针对性治疗的靶向药物，临床需求巨大。

SpectrumPharmaceuticals Inc. (SPPI) 开发的Poziotinib是一种广谱EGFR抑制剂，用于治疗EGFR和Her2 20外显子插入突变的非小细胞肺癌。近日，Spectrum公布了Poziotinib治疗非小细胞肺癌（NSCLC）第一队列的临床数据，研究未能达到总响应率的预定主要终点。其中115名患者的总体响应率ORR仅14%。

而福沃药业的研究数据显示，FWD1509在体外细胞模型以及EGFR 20外显子插入活性突变的肺癌病人原代肿瘤模型（PDX）上，均展现出显著优于AZD9291和 Poziotinib的活性及选择性、安全性。

另外在治疗肺癌脑转移方面，FWD1509的入脑能力也显著优于AZD9291，今后FWD1509可开发用于治疗EGFR常见突变（L858R, 19Del）、耐药突变（T790M）、以及20号外显子插入突变型肺癌脑转移的病人，将会面向更大的临床市场。

综合看来，FWD1509对各类EGFR突变（包括19-del、L858R、T790M、L861Q、S768I、20外显子插入等）均有非常强的抑制作用（nM级别）；同时对野生型EGFR没有明显的抑制作用，选择性窗口>500倍；另外FWD1509具有显著优于AZD9291的入脑能力。因此该药物FWD1509将有效控制肺癌临床进展和转移，显著延长病人的生存期、提高生活质量，从而将服务于广大疾病患者，满足巨大的临床需求。